葛根的药理作用及研究进展 王世荣 内蒙古自治区人民医院制剂室０１００１７ 【摘要】目的：运用现代医药科学方法，探究葛根的组成成分及在现代医药领域中发挥的作用，使享有“亚洲人参”美 称的葛根更好地为我们所利用。方法：通过新剂型的研究。结果：减少乃至避免不良反应的发生。结论：为我们提供更方 便快捷的服务，更好地造福于民。 【关键词】葛根；药理作用；新剂型；研究进展 Ｐｈａｒｍａｃｏ Ｉ ｏｇ ｉ ｃａ Ｉ ｅｆｆｅｃｔｓ ａｎｄ ｒｅｓｅａｒｃｈ ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｏｆ ｐｕｅｒａｒ ｉ ｎ Ｗａｎｇ Ｓｈｉ ｒｏｎｇ Ｉｎｎｅｒ ＭｏｎｇｏＩ ｉａ Ａｕｔｏｎｏｍｏｕｓ Ｒｅｇｉｏｎ ＰｅｏｐＩｅ’ｓ ＨｏｓｐｉｔａＩ，Ｈｏｈｈｏｔ，Ｉｎｎｅｒ ＭｏｎｇｏＩ ｉａ ０１００１７ ［Ａｂｓｔ ｒ ａｃｔ］Ｔｈｉｓ ｐａｐｅｒ ａｉｍｓ ｔｏ ａｎ￣ｙｚｅ ｔｈｅ ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ ｏｆ ｋｕｄｚｕ ｒｏｏｔ ｂｙ ｕｓｉｎｇ ｍｏｄｅｒｎ ｍｅｄｉｃａｌ ｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ ａｎｄ ｄｉｓｃｕｓｓ ｉｔｓ ｒｏｌｅ ｉｎ ｍｏｄｅｍ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ｔＯ ｆａｃｉ￣ｔａｔｅ ｂｅｔｔｅｒ ｕｓｅ ｏｆ ｔｈｅ ＳＯ ｃａｌｌｅｄ”Ａｓｉａｎ ｇｉｎｓｅｎｇ”．Ｔｈｅ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｏｆ ｎｅｗ ｄｏｓａｇｅ ｆｏｒｍｓ ｉｓ ｔＯ ｒｅｄｕｃｅ ｏｒ ａｖｏｉｄ ａｄｖｅｒｓｅ ｒｅａｃｔｉｏｎｓ ａｎｄ ｐｒｏｖｉｄｅ ｍｏｒｅ ｃｏｎｖｅｎｉｅｎｔ ａｎｄ ｅｆｔ］ｃｉｅｎｔ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ． ［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］Ｐｕｅｒａｒｉｎ；Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｅｆｆｅｃｔ；Ｎｅｗ ｄｏｓａｇｅ ｆｏｒｍ；Ｒｅｓｅａｒｃｈ ｐｒｏｇｒｅｓｓ １葛根对心血管系统的作用 挥葛根素的抗心律失常作用。 葛根中的总黄酮和葛根素等活性物质有着非常好的调节功 １．３扩张冠状血管，改善微循环，抑制血小板凝集作用 效，能有效改善心肌的氧代谢，促进心脑血管的血液流动，从而 通过观察葛根素对冠心病患者血液流变学及血脂影响的实验 对心肌代谢产生有益作用，同时能扩张血管，改善微循环，降低 得出，葛根素可扩张正常和痉挛的冠状血管，降低血液粘稠度， 血管阻力，使血流量增加。故可用于防治心肌缺血、心肌梗死， 从而达到增加冠状动脉血流量、改善微循环的作用：另一方面， 心律失常、高血压、动脉硬化等病症。 对血管平滑肌有明显的松弛作用，血管阻力降低，心肌收缩力增 １．１降“三高”（即高血压、高血脂、高血糖）作用 强，心脏搏动的速率减慢，使主动脉压降低，但并不减少缺血区 在对葛根的研究中发现，葛根素是一种天然的１３受体拮抗药， 侧支冠状动脉血流量，促进心肌侧支循环的开放和形成，从而对 通过抑制Ｂ肾上腺受体与标记酶的结合，阻滞肾上腺素对腺苷环 缺血心肌具有保护作用。研究表明，葛根素能明显改善血管微循 化酶的激动，从而阻滞１３受体与配体的结合，来对抗异丙肾上腺 环，抑制二磷酸腺苷和５一羟色胺（５－ＨＴ）诱导的血小板凝集，抑 及肾上腺素的升压作用。另有研究发现，葛根素及大豆苷元具有 制由凝血酶诱导的血小板中５一ＨＴ的释放，从而改善血小板功能， 阻断。受体使血压下降的作用，最终达到对正常高血压的降压作 抑制血小板凝集，降低血液高黏状态，扩张血管，增加心脑血管 用。研究发现，葛根素能对抗肾上腺素的升血糖作用，具有一定 血流的作用，从而达到增加冠状动脉血流量改善微循环的作用。 的降血糖能力，能有效降低糖尿病大鼠的血糖，减少血清糖基化 研究表明，葛根黄酮具有较好的抗凝血作用，对凝血因子如凝血 终产物的形成，并且能抑制其主动脉非酶糖化的形成，从而降低 酶和部分凝血酶原具有较强的抑制作用，还具有抑制体内血栓形 血糖；葛根素也可使代谢综合症大鼠对抗胰岛素抵抗，增强其对 成的作用。实验研究证明，葛根总黄酮５００～ｌＯ００ｍｇ／ｋｇ连续口 胰岛素敏感性，纠正高胰岛素血症，降低血糖和血脂。同时，葛 服７天，能显著降低大鼠血粘度、血小板黏附率，抑制血栓形成 根素有降低总胆固醇、低密度极低密度脂蛋白含量的作用，从而 及二磷酸腺苷诱导的血小板聚集 一 。 减少脂肪在动脉管壁的沉积，调节脂肪代谢功能，降低动脉硬化 ２葛根临床作用 的发生率。同时，葛根素能直接抑制低密度脂蛋白的氧化修饰， ２．１对机体缺血再灌注损伤的作用 具有浓度依赖性，亦抑制金属离子诱发的高密度脂蛋白的氧化过 机体缺血再灌注对组织的损伤作用较大，而葛根素能提高缺 程，从而对心血管系统起到保护作用 。 血再灌注组织对再灌注损伤的耐受性，能降低缺血再灌注期血浆 １．２对心肌的保护作用及抗心律失常作用 丙二醛、内皮素的含量，提高超氧化物歧化酶的活力，促进降钙 在对正常狗及心肌缺血狗的研究中发现，使用葛根素和葛根 素基因相关肽的释放，减轻了缺血再灌注的损伤作用。 黄酮均能导致正常及心肌缺血狗模型心率明显降低，同时还可使 ２．２葛根对中枢神经系统的作用 冠状动脉血管扩张，提高心肌摄氧能力，改善心肌的血液供给， 葛根素是葛根的主要功能成分。通过葛根素抑制神经细胞凋 降低心肌耗氧量，实现心肌供氧与心肌耗氧的平衡。而在对正常 亡对缺氧缺血性脑损伤后的脑组织起到保护作用，葛根素具有抑 狗静脉注射葛根黄酮的实验中发现，葛根黄酮可使血液内的耗氧 制Ｄ一半乳糖诱导的蛋白糖基化反应，并对糖基化状态并发的脑神 量增加，乳酸的含量减少，达到改善正常和缺血的心肌的代谢， 经细胞损害具有保护作用。同时葛根素对创伤性脑损害具有神经 达到对心肌的保护作用。研究表明，葛根素注射液可使冠心病急 保护作用，也与葛根素的抗细胞凋亡息息相关。 性心肌缺血者离散度缩短，心率变异性提高，从而使心率失常的 ２．３葛根的抗氧化作用 发生率下降，避免了恶性心律失常的发生。宄其内理，一方面， 葛根中富含多达ｌ３种异黄酮类化合物，其中黄酮类化合物 通过抑制心肌细胞膜上的钙离子通道电流，使钙离子内流减少， 能有效清除羟基，抑制红细胞膜及对肝、脾、脑组织的氧化损伤， 起到抗心律失常作用；另一方面，葛根素对钾离子通道有抑制作 用于预防和保护生物膜的氧化损伤。葛根黄酮是一种有效的天然 用，使其开放的概率明显降低，并延长心室肌细胞动作定位，发 自由基清除剂，对ＤＮＡ损伤有明显的保护作用 。研究发现， ８ 综述 从葛根中提取的有效成分既可捕捉ＤＰＰＨ基因，又可显著抑制因氧 化损伤所引起的细胞溶血，对微线粒体的活性氧造成的过氧化脂 ５葛根素的不良反应及防治措施 ５．１葛根素的不良反应 质的生成也有抑制作用。此外，葛根素能抑制超氧阴离子自由基 超氧阴离子的损伤。 ２．４葛根的抗肿瘤作用 葛根素的不良反应都是在正常用法、用量范围内使用出现的 反应、过敏性休克、急性血管内溶血肾衰、心源性休克、水肿、 腹泻、肾绞痛等不良反应。 ５．２葛根素不良反应的预防与防治措施 的作用，提高体内ＳＯＤ的活性，降低丙二醛含量，保护机体免受 药物说明书以外的不良反应，主要有溶血反应、发热、一般过敏 现代科学研究进一步证明，葛根中的有效成分如大豆苷元、 大豆苷、染料木素等具有雌激素样活性，可使拓扑异构酶发生变 目前，葛根素注射液为中药提取混合物，无法对注射剂所有 化，对激素依赖性肿瘤（卵巢癌、乳腺癌、子宫癌、结肠癌）细 成分进行定性定量分析，因此其质量标准也不完善。因药材产地 胞增殖具有抑制作用。葛根总黄酮可明显诱导细胞色素，为葛根 不同、各厂生产工艺的差异造成制剂成分不尽相同，尤其是对人 抗突变、抗致畸、抗致癌作用的部分机制提供了依据。葛根素在 体有害的杂质的不确定性，不可避免地导致了不良反应的发生。 动物体内能激活腹腔内巨噬细胞的吞噬功能，对食管鳞状细胞癌、 针对现状，首先，要加强药物制剂的质量控制，在使用前应观察 肉瘤、肺癌有一定的抑制作用，同时葛根素能抑制凝血酶诱导的 其色泽及有无沉淀，避免问题药品的使用；其次，注意询问患者 血管平滑肌细胞增殖。结果显示，随着葛根素作用时间和剂量的 的用药过敏史，防止因再次使用引起溶血或其他身体损害；另外， 增加，药物对ＨＴ－２９细胞的抑制率逐渐增高且细胞凋亡明显增加， 针对不同体质及多种药物同时使用的患者，要注意合理用药，实 从而对结肠癌有抑制作用。 ２．５葛根的提高记忆力的功能 时监测，确保用药安全 。 随着葛根素的广泛使用，近年来有关葛根素不良反应的报道 实验显示，葛根中的葛根总黄酮和醇提物能提高大鼠大脑皮 也越来越多。２００６年２月，国家药品不良反应监测中心在第１Ｏ 质和海马乙酰胆碱含量，并降低海马乙酰胆碱转移酶活性，对抗 期《药品不良反应信息通报》中强调指出，由于葛根素注射剂所 大鼠的记忆获得性障碍，从而达到改善学习记忆的能力，也可用 引起的血管内弥散性溶血、发病急、进展快的特点。 于治疗老年性痴呆、智力障碍、记忆力差等症。近年来研究显示， 氧高二氧化碳大鼠学习记忆能力。 综上所述，随着现代医药科学的不断深入研究，以葛为原料 效会更为显著，应用将更为广泛和深远，将为人民群众的生活带 来更多的便利和福音。 葛根素能明显改善阿尔兹海默症大鼠学习记忆能力，改善慢性低 的单味制剂及联合其他药物的复合制剂新剂型的开发利用，其疗 ２．６葛根在眼科治疗中的作用 葛根中的葛根索有改善微循环、改善血液流变学、降低血管 活性物质及神经保护作用。在眼部缺血早期，葛根素能稳定缺血 参考文献 区的血管活性物质，有利于解除缺血导致的血管痉挛，恢复正常 ［１】张德武，戴胜军，余群英，等，野葛藤茎中的化学成分研究Ⅱ】． 血管舒缩功能，缓解视神经缺血，葛根素同时对于视网膜色素病 中国药学杂志，２０１１，４６（１８）：１３８９． 变、前部缺血性视神经病变、高度近视眼视网膜病变和老年性黄 【２］于丙午，陈建勇，和支，等．蝙蝠葛中的多巴胺能生物碱ＵＪ＿中 斑变性等也有一定的疗效 一 。 国天然药物．２０１１，９（４）：２４９． ３葛根的其他药理作用 ｆ３】贾晓斌，蔡垠，陈彦，等．抗氧化效应法研究葛根黄铜微丸的药 葛根素可通过抑制ｉＮＯＳ基因表达，减少Ｎ０生成，减轻糖尿 动学Ⅱ】．中国中药杂志，２００７，３２（２２）：２３７０—２３７３． 病大鼠白内障晶状体损伤，对糖尿病大鼠视网膜组织中的细胞间 【４１向大雄，李焕德，罗杰英，等，葛根总黄铜生物黏附性缓 ．中国药学杂 黏附分子有一定的抑制作用，从而对高血糖引起的视网膜损伤有 释片在家犬体内的药动学及生物利用度研究Ⅱ】一定的保护作用。 ４葛根的剂型研究 志，２００５，４０（７）：５３２． ［５］姚崇舜，王淑君，孙进，等．葛根的药理作用ｚｋ，ｌ￣床应用Ⅱ】＿中 由于葛根中的有效成分葛根素、大豆苷元等在水中的溶解度 国医药科学，２０１４，１． ６】曾聪彦，梅全喜．对中药注射剂安全性问题的探讨（上）中国执 较低，口服利用率不高，近几年来葛根素新剂型的研究不断增多， ［运用最新的药剂学技术、方法和手段，将传统的中药剂型经过改 业药师，２００９，６（１０）：１９—２４． 进和创新，由传统的汤剂、丸剂、丹药、散剂、膏药等剂型，经 【７１曾聪彦，梅全喜．对中药注射剂安全性问题的探讨（下）中国执 ２００９，６（１４）１８—２０． 酯化、磺化、醚化、糖苷化等衍生化反应以改变其理化性质，制 业药师，成注射剂、片剂、滴丸、微乳、胶囊等剂型，扩大了应用范围， 【８】王国强．全国中草药汇编（卷一）【Ｍ］．人民卫生出版社１９７５，９． 同时增强其活性，方便了患者的使用，大大提高了其生物利用率。 ｆ９】尚元胜，尚元藕，黄自冲．名医别录 ．中国中医药出版社． （上接至第１ ７页） ２０１２，１４（３）：４７８，４８０． ［１］孙秋艳．新生儿窒息的抢救及护理措施卟中国当代医 刊，药，２０１０，１７（１０）：８７，９０． 【４】吉小平，王宋青．新生儿窒息的临床抢救和护理分析卟吉林医 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