中国中医药咨讯 Journal of China Traditional Chinese Medicine Informati0n 2010年11月上第2卷第31期 November 2010 Vo1.2 No.31 鸡骨草化学成分、药理及临床应用进展 潘兰 (广西玉林制药有限责任公司,广西【关键词】鸡骨草;化学成分;药理作用;临床应用;进展 玉林,537001) 鸡骨草Herba Abri为豆科相思子属植物,相思子属在 世界上植物共有l2种,我国现有4种,主要分布于中国的 51从鸡骨草和毛鸡骨草分离出三十烷酸、原儿茶酸乙酯、原 儿茶酸、bilfofin、isobilforin、肌醇甲醚、腺嘌呤、腺嘌呤核苷、 广东、广西等地。其中较常用的为鸡骨草即广东相思子 Abrus cantoniensisHance、大叶鸡骨草(毛鸡骨草)即毛相思 子Abrus mollis Hance,鸡骨草首载于《岭南采药录》,鸡骨草 全草入药,性凉、味甘、微苦,具有清热解毒、利湿、活血化 淤、舒肝止痛等功效,可用于治疗急、慢性肝炎、肝硬化腹 水、胆囊炎、胃痛、风湿痹痛、毒蛇咬伤、乳腺炎、泌尿系统感 染等病症[1】。该植物在民间用于治急慢性肝炎,肝硬化腹 水,跌打瘀血内伤;并作清凉解热药,是广州凉茶成分之一, 也是治疗肝炎良药“鸡骨草胶囊”的主要原料。现将鸡骨草 的化学成分、药理及临床应用作一综述,为鸡骨草植物进一 步开发提供参考。 1化学成分 我国学者对鸡骨草化学成分的研究始于20世纪60年 代。鸡骨草化学成分复杂,不同种鸡骨草成分相似,但有所 差异。从鸡骨草全草先后大致分离出生物碱类、甾醇化合 物、皂苷类、黄酮类、氨基酸类、蒽醌类、糖类等化合物[2、3]。 其主要有效活性成分为黄酮类和生物碱类物质f4]。毛鸡骨 草主要成分为脂肪酸、三萜皂苷、甾体和黄酮类化合物[5]。 1.1萜类成分 全草粗皂甙水解产物含多种三萜类皂甙元:相思子皂 醇(abfisapogeno ̄A、C、B、D、E、F、G,大豆皂醇(soyasapogeno1) A、B,葛根皂醇(kudzusapogeno1)A,槐花二醇(sophoradio1)广 东相思子三醇fcantoniensistrio1),甘草次酸(glycyrrhetinic acid),光果甘草内酯(glabrolide),还含相思子皂甙(abris— aponin)l,胆碱(choline)和相思子碱(abrine)[1]。史海明、温晶 等【3。5】采取柱色谱及高效液相色谱法分别从鸡骨草中分离 鉴定了18种化合物,其中有7个萜类化合物:羽扇豆醇、相 思子碱、大豆皂苷I、槐花皂苷Ⅲ、去氢大豆皂苷I、abris— aponin Sol、白桦酸;从毛鸡骨草中分离出有3个萜类化合 物:soyasaponin I、kmkasaponin llI和dehydmsoyasaponin I。卢 文杰、田小雁等[7]采用硅胶色谱柱层析法,从毛鸡骨草中分 离出2个萜类:熊果酸、齐墩果酸和1个甾体类化合物:豆 甾醇。 1.2黄酮类成分 中华本草记载鸡骨草中黄酮类有大黄酚(chrysophano1) 和大黄素甲醚(physcion)[1]。史海明、温晶等【3。6睬取柱色谱 及高效液相色谱法分离鸡骨草成分,得到1个黄酮类化合 物:7,3,4’一三羟基一黄酮。史海明、温晶等[6】采用柱色谱 分离其成分,波谱学方法鉴定其结构,得到一个异黄酮类成 分:7,4’一二羟基一8一甲氧基异黄酮。 1.3甾体类 史海明、温晶等[3】采取柱色谱及高效液相色谱法从鸡 骨草中分离出2个甾体类成分B一谷甾醇、胡萝卜苷,从毛 鸡骨草分离出1个甾体类化合物:豆甾醇【5】。 1.4其它成分 卢文杰、田小雁等【7]从毛鸡骨草中首次分得正二十四 脂肪酸乙酯、硬脂酸、羽扇豆醇、软脂酸。史海明、温晶等『3、 N,N,N一三甲基一色氨酸、咖啡酸、二十九醇酯、香草酸、 肌醇甲醚、蔗糖等化合物。 2药理作用 2.1护肝作用 鸡骨草具有很好的护肝作用,对化学性和免疫性肝损 伤均有保护作用。李爱媛等[8】对鸡骨草与毛鸡骨草对急性 肝损伤的保护作用进行实验比较,结果表明鸡骨草和毛鸡 骨草对四氯化碳(CC14)造成的急性肝损伤小鼠AST(谷草转 氨酶)和AlJrr(谷丙转氨酶)有明显降低作用,对卡介苗(BCG】 和脂多糖(LPS)诱导的免疫性肝损伤小鼠AST有降低的作 用。鸡骨草和毛鸡骨草对CC14肝损伤和BCG与LPS诱导 的小鼠免疫性肝损伤均有一定的保护作用,两者的作用无 明显差异。覃永生等【9】通过药理实验还发现,复方鸡骨草 胶囊对四氯化碳、D一半乳糖胺这两种肝毒剂诱导的急性 肝损伤引起的血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高均有显著 的降低作用。肝脏组织病理学检查显示,复方鸡骨草胶囊也 能显著减轻肝组织的实质性损伤。 2.2抗菌作用 鸡骨草同样具有抗菌作用,特别是对铜绿假单胞菌。采 用4种常用菌杯碟法对鸡骨草的醇提物进行体外抗菌活性 的研究,结果发现提取液对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌均 有抑菌效果,对金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯氏菌则几乎 没有抑菌效果,其中对铜绿假单胞菌,抑菌效果最为明显, 如以1g鸡骨草提取1 m1提取液为标准,则其提取液对铜 绿假单胞菌的抗菌活性与0.1 mg/ml的盐酸四环素溶液 相当[1o]。 2.3抗炎作用 周芳等[1 1]通过观察实验研究,发现鸡骨草对二甲苯所 致小鼠耳廓肿胀有明显抑制作用,而毛鸡骨草作用不明显。 鸡骨草、毛鸡骨草对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性均 有明显的抑制作用。鸡骨草、毛鸡骨草对小鼠血清溶血素水 平有明显降低作用,明显增强巨噬细胞的吞噬功能,使幼鼠 和成年鼠脾脏重量明显增加。鸡骨草、毛鸡骨草能明显增强 巨噬细胞的吞噬功能;鸡骨草、毛鸡骨草具有不同程度增强 机体免疫功能的作用,两者的作用无明显差别,鸡骨草还见 有明显的抗炎作用。但毛鸡骨草作用不明显。 2.4清除羟自由基作用 张丽丹等【12]以实验提取液的总黄酮作为样品,分别取 不同体积的样品定容到50 m1分别测其对・OH的清除作 用。结果,随着鸡骨草总黄酮提取液对由Fenton体系产生 的・OH有一定的清除作用,随着鸡骨草总黄酮提取液浓度 的增加,对・OH自由基的清除能力也增强。 2.5毒性 鸡骨草煎剂腹腔注射526g/kg,或630g/kg,或灌服 420g&g,3d内均不引起死亡[1】,这表明鸡骨草毒性是非常 小的。 3临床应用 2010年11月上第2卷第31期 November 2010 Vo1.2 No.3 1 中国中医药咨讯 Journal of China Traditional Chinese Medicine Information ・229- 鸡骨草是一味常用中药,临床多以复方入药,随着鸡骨 草、特别是鸡骨草复方制剂的研究与开发不断深入,鸡骨草 在临床上应用日益受到广大医务工作者的重视,特别是在 肝胆疾病治疗方面应用广泛,并取得较好的效果。已有鸡骨 草胶囊、复方鸡骨草胶囊、舒肝乐片、加味四逆散方在临床 上广泛使用。 3.1肝脏疾病 3.1.1急性肝炎、急性黄疸型肝炎 急性肝炎和急性黄疸型肝炎是一种常见的多发性消化 系统传染性疾病,在中医学属湿热疫毒证的范畴。鸡骨草主 服,63例患者经服药5—20剂后,临床症状消失,胃镜复查 已无胆汁返流。 3.5治疗母儿ABO血型不合 苏小军等[20怕拟鸡骨草汤(鸡骨草、溪黄草、茯苓、莲 蓬、甘草)临床治疗母儿ABO血型不合70例,总有效率为 91.43%。通过观察表明,鸡骨草汤能清热利肝、健脾固中, 扶正不留邪,使胎无得养,冲任可固,从而维持孕妇的正常 妊娠及避免新生儿溶血病的发生,能有效降低新生儿ABO 型溶血病发病率。 4 结语 要治以清热解毒,凉血开窍。广西玉林制药有限责任公司研 制的纯中药制剂鸡骨草胶囊,就是由鸡骨草、茵陈、枸杞子、 大枣等组成,具有疏肝利胆,清热解毒的功效,主治急、慢性 肝炎和胆囊炎。此外,现代药理研究表明鸡骨草还具有保肝 护肝、抗菌、消炎、增强免疫等作用。睢凤英等[131应用此方 给65例急性肝炎病人口服进行临床观察,取得良好的疗 效,痊愈l3例,显效24例,有效25例,无效3例,总有效率 95.38%,临床使用中未发现明显毒副作用。中国人民解放 军第186医院生产的以鸡骨草为主(鸡骨草2 田基黄 1.5g、旱莲草1g、香附0.5g、葫芦茶2g、干草O.5g)的舒肝合 剂,治疗黄疸型肝炎194例,有效率98.4%,治愈率为 95.3%。广东石岐制药厂生产的鸡骨草为主药的舒肝乐片 f鸡骨草、田基黄、香附子、葫芦茶、旱莲草、干草),治疗急性 黄疸型肝炎300例,其中记录的73例,有效率为92.6% 【14]。 3.1.2慢性乙型肝炎 慢性乙型肝炎为临床常见病,也是一种难已治好的,现 还没有确切、有效的抗病毒药。中医认为湿热是造成慢性、 迁延性肝炎的主要原因。张洁贞【l5]为了探索治疗慢性乙型 肝炎的最佳方案,采取了中西医结合治疗的方法对46例慢 性乙型肝炎患者进行临床治疗观察,在口服拉米夫定、肝功 能异常期兼服肝泰乐片、齐墩果酸片、甘利欣胶囊的基础 上,运用中医辨证施治,肝功能异常期用疏肝理气健脾法 (处方:柴胡、白芍、香附、郁金、枳壳、白术、鸡骨草、麦芽、茵 陈、甘草),肝功能正常后采用益气养阴、活血化淤法。两个 疗程后(6个月为1个疗程),结果,对改善慢性乙型肝炎的 主要症状和体征、肝功能,特别是改善胁痛、尿黄和HBeAg 转阴、HBeAb转阳方面明显优于对照组,且有3例HbsAg 转阴。 3.13脂肪肝 由于饮食不节,嗜食肥甘厚味之物,嗜酒成性而致成的 脂肪肝,属中医“积聚”范畴。治疗时主要健脾益气,疏肝理 气,活血化淤,养肝滋肾,佐以清热利湿。加味四逆散方为一 种含鸡骨草的中药复方制剂,成分复杂,具有健脾益气,养 肝滋肾,活血祛淤,疏肝理气,清热利湿、降脂等功效。罗登 旭f16]应用此方治疗脂肪肝35例,口服1剂/d,8周为l 疗程。结果,l临床症状基本消失,肝功能、血脂及B超均获 得较大的改善,总有效率91.4%。 3.2慢性胆囊炎 林新等[171利用用鸡骨革胶囊的清热解毒、利胆通腑、 祛瘀通络、护肝、利胆、抗菌、抗炎、提高免疫功等功效,治疗 慢性胆囊炎30例,连用2个疗程后,总有效率为96.66%。 3.3治疗乙型肝炎表面抗原 江西农业大学医院对乙型肝炎表面抗原(HBAg) ̄H性者 34例,用鸡骨草治疗,阴转率为94%,疗效满意。 3.4胆汁返流性胃炎 赵德芬等[191用自拟含鸡骨草的处方——山药:二鸡 饮治疗78例胆汁返流性胃炎患者,l剂/d,水煎,分2次 鸡骨草是一味常用中药,在我国药源丰富,药用历史悠 久。该药化学成分复杂,具有清热解毒,利湿,活血化淤,舒 肝止痛、护肝、抗菌消炎、增强免疫等较好的功效,目前已开 发用于治疗肝胆疾病的鸡骨草中成药制剂有鸡骨草丸、鸡 骨草胶囊、舒肝合剂、结石通片、鸡骨草肝炎冲剂、鸡骨草 片、肝舒胶囊等。广西玉林制药有限责任公司生产的鸡骨草 胶囊因其疗效显著已成为全国知名产品,并销往东南亚,年 产值近亿元,产业化前景广阔。随着对鸡骨草化学成分的检 测、有效成分的提取分离以及药理学的深入研究,鸡骨草将 成为一种很有医用价值和开发前景的中药。 参考文献 [1]《中华本草》编委会.中华本卓[M].上海:上海科学技术出版社, 1999,4:303 【2】黄荣韶,罗永明,胡彦,等.鸡骨草总皂甙含量的积累规律研究 IJI.广西农业科学,2006,37(4):391. [3]史海明,温晶,屠鹏.鸡骨草的化学成分研究IJ】.中草药,2006,37 (11):1610. [4]程瑛琨,陈勇,于璐,等.正交设计优选鸡骨草总黄酮和总生物碱 的提取工艺IJI.西北药学杂志,2007,22(2):61. 【5】温晶,史海明,屠鹏.毛鸡骨草的化学成分研究阴.中草药, 2006,37(5):658 [6]温晶,史海明,屠鹏.毛鸡骨草中新的异黄酮lJ】.中国天然药物, 2006,4(1):32 【7】卢文杰,田小雁,陈家源,韦宏,方唯硕.毛鸡骨草化学成分的研 究lJl_华西药学杂志.2003,18(6):406~408. [8]李爱媛,周芳,成彩霞.鸡骨草与毛鸡骨草对急性肝损伤的保 护作用口].云南中医中药杂毒,2006,27(4):35 l9覃永生,黄志明,何萍,等.9I复方鸡骨草胶囊对小鼠急性化学性 【1O]程瑛琨,陈勇,王璐等.鸡骨草醇提物抗茵活性研究IJ】.现代中 药研究与实践,2006,20(2):39. 【111周芳,李爱媛.鸡骨草与毛鸡骨草抗炎免疫的实验研究【J1.云南 中医中药杂志,2005,26f4):33. [12]张丽丹,罗建华,蒙春越等.鸡骨草总黄酮提取及对羟自由基 清除作用IJ].微量元素与健康研究,2007,24(2):4_4. 【13]睢风英,赵铁山,蒋小红等.鸡骨革胶囊治疗急性肝炎的临床疗 效观察[J].右江医学,2002,30(3):247. [141刘华钢.浅谈鸡骨草研究与应用【JJ.湖南中医药导报,1999,2(6): 32—33. [15]张洁贞.中西医结合辨证治疗慢性乙型肝炎46例临床观察lJ1 .新中医,2006,38(11):48. 【l6】罗登旭.加味四逆散治疗脂肪肝35例观察lJ】.实用中医药杂 志,2003,19(7):342. [17]林新,张琦,郝改琳.鸡骨草胶囊治疗慢性胆囊炎30例lJ1.陕 西中医,2007,280):24. 【18]周德茂.鸡骨草治疗34例4,JL HBsAg阴转疗效观察『J1.江西 农业大学学报,1987,2:78. [19】赵德芬,井光宗.山药二鸡饮治疗胆汁返流性胃炎78例J1.中 国民间疗法,2003,11(4):38. [20]苏小军,冯惠娟.鸡骨草汤治疗母作ABO血型不合70例疗效 观察l J1.新中医,2005,37(7):47—4 8