刺五加的研究进展

中文摘要与关键词 ....................................................... 1 1. 化学成分 ............................................................ 1 1.1苷类 ................................................................ 1 1.2多糖 ................................................................ 1 1.3 微量元素及氨基酸 .................................................. 1 1.4其他成分 ............................................................ 2. 药理作用 ........................................................... 2.1 增强免疫功能 ...................................................... 2.2 抗疲劳作用 ........................................................ 2.3 抗衰老作用 ........................................................ 2.4 抗菌、抗病毒作用 .................................................. 2.5 抗辐射作用 ........................................................ 2.6 抗应激作用 ........................................................ 2.7 抗肿瘤作用 ........................................................ 2.8对血糖的影响 ........................................................ 2.9对心脑血管系统的作用 ................................................ 2.10 对慢性胃炎的作用 .................................................. 2. 11改善帕金森病症 ..................................................... 参考文献 ................................................................ 致谢 .................................................................... 1 2 2 2 2 2 2 3 3 3 3 3 3 4 5

[ 摘要 ] 目的：对刺五加国内外化学成分、药理研究进展进行总结。方法：根据 国内外有关文献 , 按照化学成分、药理作用进行分类。结果：总结发现刺五加含 有多种活性成分 , 具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、抗疲劳等药理作用。结论： 刺五加具有开发成新型中药保健品及药品的价值。 [ 关键词 ] 刺五加；活性化学成分；药理作用

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刺五加的研究进展

刺五加，又名五加参、刺拐棒，在我国本草医籍中均有记述《本草纲目》 称刺五加为“本经上品”，能“补中益气，坚筋骨，强意志，久服轻身耐老”。 民间有“宁得一把五加，不用金玉满车”的说法。刺五加主要分布于我国的东 北、河北、及山西等地。以干燥的根及根茎入药，叶、茎、亦可供药用 [1] 。该 药性温，味辛、微苦，无毒，入脾肾经。益气健脾，补肾安神。主治脾肺气虚， 体虚乏力，食欲不振，肺肾两虚，久咳虚喘，肾虚腰膝酸痛，心脾不足，失眠 多梦[2] 。近年来，国内外学者经过大量的研究和实验，证实刺五加含有多种活 性成分，并对其药理作用有了更进一步了解。本文就其化学成分及药理研究进 展作一概述。

1 化学成分

1.1

苷类

刺五加根和根茎中的主要成分为酚苷类化合物。 实验证明刺五加总苷是其生 物

0.6〜0.9%和

活性成分之一。总苷在根和根茎中的含量分别占干药材重量

0.6%〜1.5%。已分离出七种刺五加苷(A、B、C、D E、F、G),分别为胡萝卜苷 (A)，紫丁香酚苷(B) , 7羟基6 , 8 -二甲基香豆精葡萄糖苷(Bi)，乙基半乳糖 苷(C)，紫丁香树脂酚二糖苷(D和E)。研究表明：茎中刺五加苷B、苷E的含量 高于根部。 近些年对刺五加茎叶的研究不断深入， 叶中分离到以齐墩果酸为配基 的五加叶苷I、K、L和M等。而齐墩果酸被认为是我国目前首次从植物中发掘出 来的治疗急性黄疸性肝炎和慢性病毒性肝炎较理想的药物。 20 世纪 80 年代末 Shao从叶中分得5种新皂苷，即刺五加苷 A1、A2、A3 D3和A4

1.2

多糖

刺五加根与干果中还含有水溶性多糖。 刺五加多糖包括葡萄糖、 果糖、 阿拉

伯糖等，为免疫活性成分之一 [3]。我国也从刺五加中提取出刺五加多糖 PES。

1.3

微量元素及氨基酸

刺五加含有 K Na Mg等元素及 Fe、B、Sr、Mn Cuu Ni、Mo Cr、Bi、Ti 等多种

微量元素。卫平等 [4]的分析结果表明短柄五加茎中含有 16 种氨基酸，其 中 7 种为人体必需氨基酸。

1.4

其他成分

赵余庆等从根皮中分离出硬脂酸、 B-谷甾醇、芝麻素、白桦脂酸、苦杏仁

苷、蔗糖以及具有促性腺和细胞毒作用的活性成分 Liriodenchin [5] 。从根和根皮

1

的水提物中分得反式4 , 4'-二羟基-3 , 3-二甲氧基芪（tran s-4

,

4' -dihydroxy-3 , 3-dimethoxystilene） 和 7-羟基-6 , 8-二甲基香豆素即异秦 皮啶 （isofraxidin） [6] 。陈貌连等 [7] 利用电喷雾质谱发现刺五加叶中存在槲皮苷 （槲皮素-3-O - a -L-鼠李糖）、金丝桃苷（槲皮素-3-O- B - D-半乳糖）、槲皮素 和芦丁 （ 槲皮素 -3- O - 芦丁糖 ） ，除金丝桃苷外，其它 3 种为黄酮类成分。经测 定槲皮素及其相关的黄酮苷类化合物在刺五加叶中含量达

37.25%[8] 。

2 药理作用

经过大量研究与实验，表明刺五加可增强机体非特异性防御能力，除具有 免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、抗辐射、抗损伤及抗疲劳作用外，还可治疗心脑 血管疾病、糖尿病、神经衰弱、慢性胃炎等症 , 并且还可以改善帕金森病症。

2.1 增强免疫功能

刺五加多糖及有苷类成分均能明显提高细胞产生诱生干扰素的能力，刺五 加能增强网状内质系统的吞噬能力和腹腔巨噬细胞的吞噬能力，提高玫瑰花结 的百分率，多糖成分能明显增加 CTL杀伤靶细胞的活性，促进 ConA伴刀豆素 A）刺激的小鼠脾细胞分泌白细胞介素-2[9~11] o多糖具有多种生物活性，是理想的 免疫增强剂，它能促进T细胞、B细胞、NK细胞、阴细胞等细胞的功能，还 能促进白介素、干扰素、肿瘤坏死因子等细胞因子的产生 [12] o

2.2 抗疲劳作用

大鼠负重游泳试验及小鼠爬绳法试验表明，刺五加提取物及苷类物质具有 明显的抗疲劳作用，其作用比人参强。同时证明本品苷的抗疲劳作用强于粗提 物，说明抗疲劳的活性成分为苷类物质。

2.3 抗衰老作用

刺五加具有抗衰老作用，大鼠口服剂五加 2 个月后，细胞脂质氧化物含量 降低，Na+-K+-ATP酶活性升高。本品乙醇提取物能延长小鼠结扎双侧颈总动脉 或断头喘息的存活时间；能降低大鼠肝、脑中过氧化脂质的水平，提高血浆中 SOD超氧化物歧化酶）的活性，对缺血后再灌注脑内的过氧化脂质含量增加有保

护作用

[13 ，14]

2.4 抗菌、抗病毒作用

刺五加对白色葡萄球菌、奈瑟菌、大肠杆菌有一定的抑菌作用。多糖成分 可增强豚鼠抗人型结核菌的能力。另外刺五加对蜱媒脑炎病毒感染也有抑制作 用。但也有人报道刺五加提取物有提高肠道杆菌的能力 [15，16]。

o

2.5 抗辐射作用

刺五加能增加动物抵抗辐射的能力，能延长受辐射大鼠的生存时间，对红 细胞遭受放射样物质侵害时有保护作用，对造血系统放射损伤后小鼠的细胞结 构的

2

恢复有促进作用 [9] 。

2.6 抗应激作用

刺五加水浸膏及醇浸膏能增加小鼠对高温和低温的耐受力，可降低高温或 低温应激刺激引起的小鼠死亡率 [17]

2.7 抗肿瘤作用

刺五加的提取物对动物实验性的移植瘤 （ 肉瘤 180、256、艾氏腹水癌等 ） 药 物诱发瘤均有一定的抑制作用，同时能抑制癌瘤的转移。实验证实刺五加多糖 对 S180 细胞磷脂酰肌醇 （PI） 转换有显著的抑制作用， 其抑制作用与剂量呈正相关 性，这可能是刺五加抑制肿瘤细胞增殖的作用机制之一 [18] 。

2.8 对血糖的影响

刺五加的主要成分之一紫丁香苷具有较好的降糖作用 , 研究结果显示 , 紫 丁香苷可以增加从肾上腺髓质分泌的 内啡肽刺激阿片受体导致大鼠在缺少胰 岛素的情况下血糖降低 , 并且使糖尿病大鼠的血糖水平呈剂量依赖性减少。

2.9 对心脑血管系统的作用

近年来 , 刺五加制剂在临床上大量用于治疗短暂性脑缺血发作 , 脑动脉 硬化, 脑血栓形成 , 脑栓塞、冠心病心绞痛等疾病 [ 19 20] ，睢大员等 [ 21] 对刺五加 叶皂苷在心血管药理方面做了大量研究 , 发现刺五加叶皂苷对大鼠心肌缺血再 灌注损伤及心律失常具有明显保护作用 , 刺五加叶皂苷还能有效抑制急性心肌 梗死大鼠的心室重构，降低血清LPO及心肌血管紧张素（Ang ）和肾上腺素（E） 含量,提高SOD及GSH Px活性[22]。

2.10 对慢性胃炎的作用

由于刺五加含有多种活性成分，能够扩展内脏血管，增加动脉血流量，改 善血液循环，修复受损的胃粘膜，治疗的总有效率达到 96.9%[23]

2.11 改善帕金森病症

刺五加中紫丁香苷、刺五加苷 E 可能具有脑保护作用，进而推测紫丁香 苷、刺五加苷 E 为改善帕金森病症状的有效成分

[24]

。

刺五加作为常用中药已广泛应用于中医临床，前苏联、韩国和日本对刺五 加的开发利用近几十年来也是非常踊跃，作为药物、保健品等种类繁多，相关 的化学成分、药理药效学等深层次基础研究也得到了广泛研究。目前，对刺五 加的化学成分及药理作用的研究主要集中其所含皂苷和多糖类成分上，对其它 类成分关注很少。随着刺五加新的药理作用不断被发现，对其研究工作越来越 广泛，研究已经逐步深入到细胞及分子水平。随着刺五加活性成分及其作用机 制的逐步被阐明，将为进一步开发利用刺五加提供科学的依据，具有广阔的经 济价值。

[ 参考文献 ]

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[1] [2] 193 [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9]

董梅等，刺五加化学成分及药理作用研究进展 •中医药学报，2011, 39(3) ： 98.

中华人民共和国药典委员会 . 中华人民共和国药典 (一部)，中国医药科技出版社， 2010：

刘起华等 . 刺五加主要活性成分化学与药理研究 . 时珍国医国药， 1999， 10(4) ： 305. 卫平等 . 短柄五加茎中氨基酸和金属元素分析 . 中药材， 1988， 11(6) ： 37. 赵余庆等 . 刺五加活性成分 Liriodendrin 结构研究 . 中草药， 1990， 21(3) ： 44. 赵余庆等 . 刺五加中异秦皮啶和芪类化合物的分离鉴定 . 中药， 1991， 22(11) ： 516. 陈貌连等 . 刺五加叶中黄酮类化合物的结构鉴定 . 高等学校化学学报， 2002， 23(5) ： 805. 陈貌连等 . 刺五加叶中黄酮类化合物的分析 . 分析化学， 2002， 30(6) ： 690. 杨成吉 . 多糖类及剌五加苷类的干扰素促诱生效应 . 中草药， 1990， 21(1) ：27.

[10] 谢蜀生， 吕秀风， 秦风华等 . 刺五加多糖免疫调节机理初探 .中华微生物学和免疫学杂 志， 1989， 9(3):153.

[11] 张捷，孙庆，王晓东等•刺五加对肺纤维化 BACPPIL-6抑制作用的研究•中国免疫学杂 志， 1995， 11(5) ： 300.

[12] 李芙蓉，吕博.刺五加多糖的微波提取及含量测定 [13] 王荣光，王霞文•五味子和刺五加抗衰老作用探讨

•新疆中医药，2003,21(1):11~12. •中药药理与临床，1991,7(6):31.

[14] 牟孝硕，池澈，徐光灿等 •刺五加茎叶对 12月龄大小鼠的抗衰老作用 •沈阳药科大学 学报，1995, 12(3) : 200.

[15] 战术，孙丰文，邵春杰等•刺五加叶皂苷单体 SC3对培养大鼠心肌细胞自发性搏动及动 作电位的影响•中国药学杂志，1996 , 31(7) : 401.

[16] 王浴生•中药药理与应用•北京，人民卫生出版社，

1983年.

.湖北医学院学报，1989，

[17] 万芬.刺五加60Co-r射红照射后小鼠胸腺效应的实验研究 10(3) : 226.

[18] 周添友，佟丽，吴波等.四种植物多糖对 S180细胞膜磷脂酰肌醇转换的影响 大学学报，1995，15(3) : 211.

.第一军医

[19] 李朋霞， 刘黎青 刺五加治疗急性缺血性中风的临床与实验研究进展 [ J] 山东中医 药大学学报 ， 2009， 33( 3):255 256

[20] 韩佳瑞 ， 张春芳 ， 王立新 ， 等 刺五加粉针剂治疗冠心病心绞痛气虚血瘀证 30 例临 床观察 [ J] 中国中医药科技 ， 2005， 12( 3): 189 190

[ 21] 睢大员 ， 曲绍春， 于小风， 等 刺五加叶皂苷对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作 用 [ J] 中国中药杂志 ， 2004 29( 1): 71 74

[ 22] 刘冷， 睢大员， 曲绍春， 等 刺五加叶皂苷对急性心肌梗塞大鼠心室重构的作用 [ J] 吉林大学学报 ( 医学版 )，2004， 30( 1): 66 70 [23]胡建芬等，

刺五加治疗慢性胃炎 32例疗效观察 基层医学论坛， 2011， 15(5)：409

:24:杨婷婷，刘树民，崔立然，文U学伟•刺五加有效部位对 C57BL/6小鼠PD模型GABA、 TH GFAP影响的实验研究]J] •中成药，2009，31(11):1662.

致谢：

在本论文的写作过程中， 从选题到搜集资料， 从写稿到反复修改， 最后到定

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稿，我的指导老师关老师给予了我热情的帮助， 一遍又一遍地指出我写作过程中 的具体问题， 并为我提出了很多宝贵的意见， 使我的写作思路有了更明确的目标 和方向。最终毕业论文的顺利完成跟关老师的严格把关，循循善诱是分不开的， 在此我表示衷心的感谢。在此我说一声：谢谢您！关老师。同时我还要感谢在我 学习期间给我极大关心和支持的各位老师以及关心我的同学和朋友。

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