多西紫杉醇 【中文名】多西他赛 【别名】多西紫杉醇,泰索帝,无水多烯紫杉醇,多烯紫杉醇 【外文名】Docetaxel, Taxotere 【适应症】 乳腺癌和非小细胞癌。 【分子式】C43H53NO13 【分子量】807.8792 【物理性质】 为白色结晶性粉末, 比旋度 -36°(c=0.74,乙醇)。易溶于乙醇,丙酮,乙醚,苯等有机溶剂。 【用量用法】 推荐剂量为每3周用75mg/m2,静脉滴注1 hr。 【禁忌】 白细胞数目小于1500/m3的病人。孕期、哺乳期妇女及儿童。 【不良反应】 骨髓抑制。过敏反应。体液潴留。可能发生胃肠道反应如恶心、呕吐或腹泻。脱发。乏力。粘膜炎。关节痛和肌肉痛。低血压。神经毒性和心血管副反应极少发生。 【注意事项】 治疗前需预服糖皮质激素,如地塞米松,以减轻体液潴留的发生。治疗期间应经常监测血细胞数目。 【药物相互作用】 可能与酮康唑发生相互作用。 【规格】 注射液 20mg x 1支。80mg x 1 支。 多西紫杉醇 药物类别: 药物名称: 抗肿瘤植物药 抗肿瘤药 所属类别: 多西紫杉醇 英文名称: Docetaxel 序号 药物别名: 1 2 3 4 制剂/规格: 中文别名 艾素 泰索帝 紫杉特尔 多西他赛 英文别名 规格 20mg;80mg 化学结构 序号 1 序号 1 制剂 注射剂(粉) 成份 Docetaxel 成份/化学结构: 药理作用: 本品作用机制与紫杉醇相同,稳定微管作用比紫杉醇大2倍。 本品符合三室药代动力学模型,A、B、C阶段半衰期分别是4分钟、36分钟和11.1小时。按l00 药动学: mg/m2静脉滴注l小时测定其平均峰浓度为3.7μg/ml。本品95%以上与血浆蛋白结合,主要从粪便及尿液中排泄,48小时内粪便排出约60%,大部分为代谢产物,极少为原形。 适应症: 1.卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌。 2.其他实体瘤如头颈部癌、小细胞肺癌、黑色素瘤、胃癌、胰腺癌等。 减。 2.每周疗法35~40mg/m2,每周一次,连用6周停2周。 1.75 mg/m2加入5%葡萄糖或生理盐水250ml,静滴1小时,每3周重复一次,联合用药时剂量酌用法用量: 为预防液体潴留和过敏反应的发生,从使用本品前一天开始口服地塞米松,16mg/日,连续5天。 1.骨髓抑制 主要剂量限制性毒性是中性粒细胞减少,最低点发生于治疗后第8天。也可见血小板下降及贫血。 2.过敏反应 表现为潮红、皮疹、胸部紧缩感、背痛、呼吸困难、药物热和寒战。大多发生于开始输液后的几分钟。 3.皮肤反应 较常见,表现为局限于手、足、双臂、面部或胸部的凸起皮疹,可伴瘙痒,少数情况下发生脱皮。 4.液体潴留 未行预防用药者发生率为61%,包括水肿、胸腔积液、心包积液、腹水和体重增加等,不良反应: 停药后可消失。预防性口服地塞米松可减少液体潴留及过敏反应的发生率及严重性。 5.胃肠道反应 恶心、呕吐、腹泻、口腔粘膜炎,多为轻度到中度。 6.神经系统 较常见,如感觉迟钝、烧灼感等,多不严重。 7.肝功损害 AST、ALT、胆红素和碱性磷酸酶升高。 8.其他 低血压、脱发、乏力、肌痛、色素沉着、局部刺激、静脉炎。有报道用药期间出现心动过速、房颤、心律失常、高血压或心力竭等。 体外试验表明,细胞色素P450-3A单酶亚族似乎和本品在人体的肝代谢有关。对本品生物转化抑制作用最大的药物包括:酮康唑、红霉素和三乙酰竹桃霉素,其次为:阿霉素、长春瑞滨、长春相互作用: 花碱和硝苯吡啶。增强这种作用的药物包括:地塞米松、苯巴比妥和祛脂乙酯,联合用药时应注意。 1.治疗过程中应不断检测全血细胞计数,中性粒细胞≤1.5×102/L时禁用本品。对于发生严重中性粒细胞减少(<0.5×109/L,持续7天或以上)的患者,在下一疗程中应减少使用剂量。 2.用药前须预防性给予地塞米松等药物。 注意事项: 3.开始给药的前10分钟内速度宜慢。用药过程中应严密监测,准备好抢救措施。发生严重过敏反应者应停止使用本品。 4.避光,2~8℃条件下保存。药物溶解后在室温中可保存8小时,2~8℃条件下可保存24小时。 多西紫杉醇是紫杉醇的衍生物,水溶性比紫杉醇好,抑制微管解聚的能力比紫杉醇大2倍,对许多体外和体内肿瘤模型的细胞毒活性也高于紫杉醇。临床研究发现,多西紫杉醇对多种化疗耐药疗效评价: 性实体瘤有效。Gemey报道,对既往未行化疗的非小细胞肺癌的有效率为33%。对DDP耐药的非小细胞肺癌,也有较好疗效。 通用名 注射用顺铂 曾用名 英文名 拼音名 CISPLATIN FOR INJECTION ZHUSHEYONG SHUNBO 药品类别 其他 性状 本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末 药理毒理 本品为铂的金属络合物,作用似烷化剂,主要作用靶点为DNA,作用于DNA 链间及链内交链,形成DDP~DNA复合物,干扰DNA复制,或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。 静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵药代动力巢,亦可达胸、腹腔,极少通过血脑屏障。T1/22日以上,若并用利尿剂T1/2可明显缩短。本学 品主要由肾排泄,通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌,用药后96小时内25%~45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5~8.0倍。 为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP-16联合(EP方案)为治疗SCLC或 NSCLC一线方案,联合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案为目前治疗NSCLC 常用方案,以DDP为主的联合化疗适应症 亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案,与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效,如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治疗大部分IV 期非精原细胞睾丸癌,缓解率50%~80%。此外,本品为放疗增敏剂,目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗,可提高疗效及改善生存期。 1、一般剂量:按体表面积一次20mg/m2,一日1次,连用五天,或一次30mg/m2,连用3天,并需适水化利尿。 2、大剂量:每次80~120mg/m2,静滴,每3~4周一次,最大剂量不应超过 用法用量 120mg/m2,以100mg/m2为宜。为预防本品的肾脏毒性,需充分水化:顺铂(PDD)用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml,DDP使用当日输等渗盐水或葡萄糖液 3000~3500ml,并用氯化钾、甘露醇及呋塞米(速尿),每日尿量2000~3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化,必要时需纠正低钾、低镁。 1、消化道反应:严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1~2小时,可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂,如5- 羟色胺3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等,基本可控制急性呕吐; 2、肾毒性:累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10~15天,血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高,肌酐清除率降低,多为可逆性,反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致不良反应 的肾毒性的手段; 3、神经毒性:神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关,表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失,有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等,一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见; 4、骨髓抑制:骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻,发生几率与每疗程剂量有关,若≤100mg/m2,发生机率约10~20%,若剂量≥120mg/m2,则约40%,但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。 5、过敏反应:可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹; 6、其它:心脏功能异常、肝功能改变少见。 禁忌症 肾损害患者及孕妇禁用。 监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化,必要时减少剂量或停药,并进行相注意事项 应的治疗,避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物,如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光。 孕妇及哺乳期妇女孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。 用药 儿童用药 老年患者老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少,药物排泄率减低,故慎用。如肾功正常,可给予全用药 量的70%~90%。 氨基糖甙类抗生素、两性霉素B或头孢噻吩等与本品并用,有肾毒性叠加作用;MTX及BLM主要药物相互由肾脏排泄,本品所致的肾损害会延缓上述两种药物的排泄,导致毒性增加。丙磺舒与本品并作用 用时,可致高尿酸血症;氯霉素或其呋喃苯胺酸或利尿酸钠增加本品耳毒性;抗组胺药可掩盖本品所致的耳鸣、眩晕等症状。 药物过量 药物剂量超过120mg/m2,其毒性增加,尤其是肾毒性、骨髓毒性。 贮藏 包装 有效期 遮光,密闭室温保存。 主要成分 通用名 顺铂 化学名 (Z)-二氨二氯铂 拼音名 SHUNBO 英文名 CISPLATIN CAS No. 15663-27-1 分子量 300.05 规 格 每支10mg、20mg 。 人体表面积怎么计算(化疗用)
由于人种、年龄、性别等的差异,体表面积的估算公式有很多,均为经验公式。目前国内临床针对国人广泛采用的是1937年许文生发表在《中国生理学杂志》上的Stevenson公式,即:体表面积(m2)=0.0061×身高(cm)+0.0128×体重(kg)-0.1529. 历经70多年,国人身体状况出现了一些变化,因此有研究人员对此作出了修正。 以纸模法测量100 名成人(男女各50 名) 体表面积, 并测量其身高、体重, 比较以
Stevenson 公式计算之人体表面积与实测体表面积的差异。结果表明, Stevenson 公式已不适用于
计算当代中国人体表面积, 据男女各50 例所得到的男女体表面积计算公式分别为: S男= 010057 ×身高+ 010121 ×体重+ 010882 , S女= 010073 ×身高+ 010127 ×体重- 012106 , 若不区别男和
女, 为中国人适用的通式为S = 010061 ×身高+ 010124 ×体重- 010099 。
尽管如此,这些经验公式仍然是可靠的,对肿瘤临床的用药的计算提供了基本的数据,然后医生会根据病人的个体差异,进行调整。没有不负责任的公式,只有不懂得变通的医生。个体化、人性化的治疗方案是患者的福祉。
要精确测量特定人体的体表面积可以有办法:1、比如纸膜法,但临床应用比较繁琐;2、设想--用光学仪器扫描后三维重建+表面展平软件分析,没有查阅相关文献,目前有Freesurfer软件用作大脑皮层面积展平分析的。 一般用 成人简单的方法身高+体重—60/100