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病理作用是什么 美卡素(替米沙坦片)主要成分是什么

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美卡素(替米沙坦片)主要成分为替米沙坦,用于原发性高血压的治疗。临床用药实践证明,美卡素(替米沙坦片)治疗原发性高血压效果较稳定,但肝功能不全的病人、轻或中度肝功能不全的病人,美卡素(替米沙坦片)用量每日不超过40mg。那么,美卡素(替米沙坦片)主要成分是什么?病理作用是什么?

美卡素(替米沙坦片)是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。

替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。

在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。

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