1、附子主要含有乌头类生物碱，其中双酯型生物碱含量较高，如新乌头碱，乌头碱，次乌头碱该类成分既是有效成分，同时毒性剧烈，一般都经过炮制后才能入药，经炮制后，转化为苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头碱等单酯型生物碱，毒性大大降低。
2、附子的毒性主要是对神经系统和心脏的损害。机理之一是兴奋迷周神经，二是直接对心脏的毒性作用，可引起心律失常，以频发室早最常见，且为多源性，并易形成二联律及阵发性室速、扭转型室速、甚至发展为室颤。
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